中药缓释制剂的研究与展

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刘霞 黑龙江省大庆市中医医院  163000

1 中药缓释制剂剂型

1.1 骨架型片剂 ①溶蚀性骨架片：溶蚀性骨架片是溶蚀性骨架材料熔融后，加入药物搅拌混匀，不断冷却制成颗粒，压制成的片剂。药物可以混悬或溶解状态分散于骨架材料中，骨架材料在消化道中逐渐被溶蚀(消化)释放药物或骨架片中药物在胃肠液逐渐溶解而释放药物。②高分子骨架片：以亲水性高分子为骨架材料制成的另一类型的骨架片，称为高分子骨架片。亲水性高分子遇水，形成水化膜包在片剂周围，阻碍水近一步向内部渗透，水化膜不断溶于水而释放药物.起缓释作用。③塑料骨架片;药物与无毒塑料混合，制成颗粒后压成片剂。塑料因受压而形成连续相的骨架。埋藏于塑料骨架中的药物，因骨架片中有错综复杂的微型孔道。在胃肠液中溶解而释放药物。

1.2 胃滞留制剂 是利用浮力使制剂在胃内“滞留”以延长在胃部的停留时间，从而增加药物的吸收。

1.3 渗透泵型片剂 药物的渗透泵，是指利用渗透原理由渗透所产生的压力，作为泵的动力将药物输出的一种装置。渗透泵片剂的内部是由水溶性药物或水溶性药物与渗透压诱发物质组成，外面由不溶性纤维素类如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯—醋酸乙烯共聚物包衣、形成渗透性的半透膜，包衣膜上用激光打小孔，片剂服用后与胃肠液接触，水从半透膜进入片剂内部，把药物或渗透压诱发物质溶解，形成饱和溶液产生渗透压力，由这种渗透压的作用，水不断向膜内渗透溶解，溶液即从小孔中压出。

1.4 包衣缓释制剂 将一些药物制剂用不同包衣材料包肠溶衣，以控制释药速度.达到缓慢释放药物的目的。包衣缓释制剂包括包衣片剂、包衣颗粒和包衣小九等。

2 研究现状

近年来，中药缓释制剂的研究取得了一定进展，但是与以西药为原料的化学药物缓释制剂研究相比，中药缓释制剂的研究相对滞后。原因主要有以下几个方面：

2.1 中药有效成分复杂 绝大多数中药复方产生疗效的物质基础尚不明确，提取分离的对象不明确，即使是单味中药或复方的有效部位或有效部位群其成分也相当复杂。因此，无法获得中药缓释制剂设计所需的动力学参数，从理论上难以指导中药缓释制剂的设计，同时也难以建立中药缓释制剂质量监控的指标和方法[1]。

2.2 成型工艺难度大 大多数中药或中药复方很难以一个或几个单体成分作为中间体原料，一般为有效部位或有效部位群，其形式多为膏状物或无定形粉末，物理化学性质也比较复杂，且相关的成型设备较落后，这就给缓释辅料的筛选及制剂处方的设计增加了困难，成型工艺的难度也较大[2]。

2.3 研制工作量大 与普通制剂相比，中药缓释制剂除进行制剂学和药效学常规实验外，还要做体外释药特性、生物利用度实验、体内药代动力学实验及体内外释药的相关性实验。可见，中药缓释制剂的研究过程不仅工作量大，而且涉及的相关研究范围也十分广泛。

3 讨论

中药缓释制剂的优点是显而易见的：①减少给药次数：缓释制剂给药后，能在较长时间内维持一定的血药浓度，可以每日1次或数日1次给药，大大地方便了病人。②缓释制剂一般包括速释和缓释两部分药物。速释部分能很快地释药而迅速达到有效血药浓度;缓释部分能在长时间内缓缓释放，维持有效的血药溶度。③常规制剂多次给药的方式易产生较大的峰谷波动现象，缓释制剂则可以克服这种峰谷现象，提高了药品使用的安全性。④普通制剂由于口服后在肠胃道中迅速崩解溢出，对肠胃产生较大的刺激作用，若制成缓释制剂则可减少不良反应。

因此，加快中药缓释制剂的研究开发，是临床应用的需要，更是中药在现代条件下寻求发展的需要。采用先进的制剂技术研究开发中药缓释制剂是中药制药工业发展和社会需求发展的必然趋势。笔者认为，为了让中药能更好的发挥疗效，在中药缓释制剂研究时，应做到以下几点:①在中医药理论的指导下进行研究，选药、组方要以中医的症、型为依据，突出中医药特色;②加强中药有效成分的分离纯化研究，以弄清缓释制剂的成形理论，阐明其作用机理，降低服药剂量;③学习现代医学的缓释制剂的理论，结合中药固有的特点，研制出具有中药特色的缓释制剂;④充分应用现代分析技术和中药药动学理论去解释和阐明中药缓释制剂释药速度、释药过程、释药规律，阐明中药缓释制剂的体外、体内释药过程，为指导临床合理用药提供依据[3]。

参考文献

[1] 董泽民,复方山绿茶缓释袋泡剂的研究[J].中成药,1993,15(12):7-9.

[2] 吴伟康,奉建芳.中药缓释制剂研究之管见[J].中成药,2001,23(6):459-462.

[3] 杨明,杨荣平,黄庆德.肝苏缓释胶囊的药代动力学研究[J].中成药,2003, 25(11):870-873.