提高乙酰螺旋霉素片溶出度的研究

乙酰螺旋霉素片为大环内酯类药物，对G+菌和奈瑟球菌有良好的抗菌作用。由于车间改造，引进新设备，用原工艺进行生产，溶出度超过内控标准，因此，我们进行工艺的改进来解决溶出度的问题。1　仪器，设备，药品ZRS-6智能溶出仪(天津大学无线电厂);HLSG220湿法混合颗粒机(北京航空研究所);沸腾床(重庆瀚威迪科技有限公司);ZP35D压片机(聊城万合工业制造有限公司);乙酰螺旋霉素(商丘市龙兴制药);滑石粉(广西龙胜华美);硬脂酸镁(辽宁奥达);淀粉(辽宁东源)2　乙酰螺旋霉素片处方不合格因素分析一般片剂溶出度不合格主要由处分成分的配比不合格造成的，分析其原处方可能的不合理因素主要有：1)表面活性剂的用量选择不合适，表面活性剂可以改善药物的润湿性，使药物易被溶出介质润湿;防止药物粒子絮凝，使能保持较大的比表面，所以表面活性剂用量的多少直接影响药物的溶出度。2)制粒机湿混合时间设置不合适，用湿法制粒时湿混合的强度和时间对制成颗粒的硬度以及片剂的硬度都有影响。湿混合时间延长，使物料的粘性增加制成的颗粒密度和硬度较大压出片剂的硬度大，致使片剂溶出度不合格。3)粘合剂的用量不合适一般来说粘合剂用量越大，制得颗粒密度和硬度较大，片剂孔隙率愈小，溶出变慢但其关系因选用原料不同而不同。3　方法与结果为了提高乙酰螺旋霉素片的溶出度，我们进行认真的分析认为：表面活性剂用量、粘合剂用量、湿混合时间为主要因素进行正交试验，从而找出最佳的工艺条件。表1　因素水平表从表中可以看出，最佳组合为A3 B3 C2 。综上所述，表面活性剂用量选用5.00kg，粘合剂用量为30.00kg，混合时间为5分钟，为最佳工艺条件，经现场认证确实如此。我车间根据工厂生产计划安排，运用攻关后工艺方法于2009年8月进行生产跟踪共生产6批，将这6批安乃近的各项指标进行统计。表3　质量检查结果统计表【参考文献】[1]　曹宝成，萧瑞祥.实用药物制剂技术[M].北京：人民卫生出版社.[2]　徐莲英，侯世祥.中药制药工艺技术[M].北京：人民卫生出版社.[3]　中国医药质量管理协会.医药行业QC小组基础培训教材[M].北京：化学工业出版社.