注射用美洛西林钠舒巴坦钠治疗小儿感染性疾病的临床评价
发表时间:2009-08-05 浏览次数:675次
作者:于滨 作者单位:110006 沈阳,沈阳市第六人民医院药剂科
【摘要】 美洛西林钠舒巴坦钠适用于产酶耐药菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、扁桃体炎等中、重度感染性疾病,具有吸收快,血药浓度较高,血浆蛋白结合率较高,耐酶稳定性好,抗菌谱广,疗效高,不良反应少等特点。其主要对革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等高度敏感。其抗菌作用主要通过干扰细菌细胞壁的合成,既能抑制生长期中细菌细胞壁的合成,又能促使细胞壁的分解,从而导致细菌死亡。
【关键词】 感染/诊断; 美洛西林/治疗应用; 抗生素类/投药和剂量; 儿童
美洛西林钠舒巴坦钠含β内酰胺酶抑制剂——舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中、重度感染性疾病,具有吸收快,血药浓度较高,血浆蛋白结合率较高,耐酶稳定性好,抗菌谱广,疗效高[1],不良反应少等特点,是临床治疗小儿多种感染性疾病的良好药物。
1 抗菌作用
1.1 抗菌谱 美洛西林钠舒巴坦钠,属青霉类广谱抗生素,主要对革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等高度敏感,如对葡萄球菌、链球菌及双球菌等高度敏感;对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状牙胞杆菌、牛放线菌、念球链杆菌、单核细胞增多性李司忒菌、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、淋病奈瑟菌和脑膜炎双球菌同样敏感;且对耐药金黄色葡萄球菌有效[2]。
1.2 作用机制 美洛西林钠舒巴坦钠为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1组成的复方制剂。美洛西林主要通过干扰细菌细胞壁黏肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,既能使细菌在生长期中细胞壁合成被抑制,又能促使细胞壁的分解,从而导致细菌死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期。细菌细胞有细胞壁,而哺乳动物的细胞无细胞壁,所以它的杀菌作用主要是针对分裂期的细胞,对细胞内细菌、潜伏的细菌及无细胞壁的微生物无任何作用,因而对人体无毒性作用[3]。美洛西林钠舒巴坦钠的药敏试验分别见表1及表2[4],病原菌分离株数及细菌学疗效见表3[4]。表1 美洛西林钠舒巴坦钠的抗菌活性 注:MIC:最小抑菌浓度。表2 美洛西林钠舒巴坦钠对细菌的敏感性表3 美洛西林钠舒巴坦钠的细菌学疗效
2 临床应用
美洛西林钠舒巴坦钠据其药理作用,临床最多用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、扁桃体炎等中、重度感染性疾病。1~14岁儿童及体质量超过3 kg的婴儿,每次给药75 mg/kg,每日2~3次,体质量不足3 kg者,每次75 mg/kg,每日2次。用前将适量注射用水溶解后,再加入0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖氯化钠注射剂或5%~10%葡萄糖注射液100 mL中静脉滴注,每次滴注时间为30~50 min。
美洛西林钠舒巴坦钠临床用于儿科:呼吸道感染180例,显效117例,有效49例,无效14例,总有效率90%~94.4%(上呼吸道感染94.4%,下呼吸道感染90%,各90例)[5];脑膜炎91例,显效77例,有效14例,总有效率100%[6];皮肤软组织感染571例,显效353例,有效199例,进步19例,总有效率96.4~100%[7];口腔感染90例,显效37例,有效42例,进步9例,无效2例,总有效率83%~90%[8]。此外,外伤预防感染3例,显效1例,有效2例,有效率100%[9]。
3 不良反应
美洛西林钠舒巴坦钠用药前必须细致询问有无过敏者,进行青霉素钠皮内敏感试验,无过敏史或无过敏体质者才能使用,使用美洛西林钠舒巴坦钠5 d治疗各种中、重感染性疾病1 284例,其不良反应发生率1.5%,近90%为胃肠道反应。所有抗生素的使用中假性黏膜结肠炎都有报道,所以对使用本品后发生腹泻的患儿应谨慎处理,根据情况,确定是否中止给药。506例肝功能、507例肾功检查无异常[10],说明绝大多数患儿使用后安全性好,可在临床中推广使用。
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