《其他》
以MERS-CoV主蛋白酶为靶点的药物筛选体系的建立及应用
发表时间：2014-08-12 浏览次数：683次
引 用：
张宁,潘丽,牛国君等.以MERS-CoV主蛋白酶为靶点的药物筛选体系的建立及应用[J].中国生物工程杂志,2013,33(12):51-56.
关 键 词：
NSP5 抑制剂 高通量筛选 MERS-CoV
作者：
张宁[1] 潘丽[1] 牛国君[2] 王文明[3] 周红刚[4] 杨诚[5]
作者单位：
天津科技大学生物工程学院 天津300457;天津市国际生物医药联合研究院有限公司 天津300457
出版年份：
2013
期刊页数：
51-56.
收录者：
知网,万方
摘要：
目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选.方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以及确定酶、底物的浓度,建立药物筛选体系,对700种化合物进行了检测.结果:应用建立的药物筛选体系,筛选到抑制率较高的化合物共6种,并测得IC50值,其中MDCCCL002330的IC50值最低,为(0.43±0.03)μmol/L.结论:建立的药物筛选体系较为理想,适用于NSP5抑制剂的筛选,促进先导化合物的研发.
