百红优在皮肤性病科的临床应用进展
发表时间：2010-01-18 浏览次数：667次
作者：毛太生 邹 锋 蒿 杰 【关键词】 百红优
百红优系山东新华制药股份有限公司产品，是红霉素结构修饰的衍生物，是新一代的大环内酯类抗生素，百红优克服了红霉素副作用大和耐受性差的缺陷，对敏感菌的抗菌活性比红霉素有显著提高，其强大的细胞渗透性可全面提高和改善机体抗病能力，目前该药已在大多数国家上市，市场接受程度迅速且好，是皮肤、性病科的优秀抗菌药物之一。现概述如下。
1 药物简介
1.1 成分 克拉霉素，正式品名:百红优。英文名Clarˉithromycin。
1.2 吸收 口服0.5g（分2次服用）后，百红优经胃肠道快速吸收，2h后血药浓度达到峰值，达峰浓度为2.47±0.30mg/L，曲线下面积（AUC）为21.5±3.53mg/（h?L），T 1/2 为4.5～4.8h。其生物利用度约达50%，约有70%的药物与蛋白结合。
1.3 体内分布与代谢 百红优口服吸收后，可达较高的血药浓度，除中枢神经系统外，百红优可广泛分布于全身组织，组织渗透性强，在皮肤、咽、喉、扁桃体、中耳、鼻窦、支气管粘膜、肺和前列腺等组织中的药物浓度均高于血药浓度。百红优经肾脏排泄，其中约30%～40%以原形或活性代谢物的形式由肾脏排出，剂量为0.5g，每日2次情况下，药物在稳定峰值的血浆浓度，百红优平均为2.7～2.9mg/L，而其140H-代谢物为0.83～0.88mg/L，其原形药物的排泄半衰期为4.5～4.8h，而代谢物为6.9～8.7h。
1.4 抗菌范围 本品对革兰阳性菌如:金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等;革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌、卡他布兰汉氏菌等;厌氧菌包括脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等;细胞内菌包括肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体等;同时对鸟型结构分枝杆菌、幽门螺旋杆菌、空肠弯曲杆菌等都具有抗菌活性。特别是对化脓性链球菌、百日咳杆菌、幽门螺旋杆 菌、色柔氏螺旋体、嗜肺军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、鸟型结核分枝杆菌的抗菌活性，是大环内酯类抗生素中最强的。
1.5 适应证 （1）皮肤感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染;（2）泌尿生殖道感染:治疗由沙眼衣原体、解脲支原体等非典型病原体引起的尿道感染、宫颈炎等。（3）美国FDA批准，该药是治疗艾滋病患者鸟型结核分枝杆菌感染的首选药物。
1.6 用法与用量 口服，成人每次0.25g，每日2次，重症感染剂量加倍或遵医嘱。
1.7 不良反应 口服本品后，有胃肠道不适，头痛和皮疹等。
1.8 禁忌证 对大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能低下者慎用。
2 临床应用
袁晓玲报道 ［1］ 克拉霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道感染28例疗效观察。治疗组口服克拉霉素250mg每日2次，连服15天，对照组四环素500mg每日4次，连服10天为1疗程，两组治愈率经统计学处理（X 2 =3.89，P<0.05），差异有显著性。郭俊岗等报道 ［2］ 对衣原体感染者治愈50例，无效2例，治愈率为96.2%，支原体感染者治愈10例，无效2例，治愈率为83.3%。
刘妹萍报道 ［3］ 79例患者中病原学疗效:治疗前CT阳性44例，UU阳性13例，CT+UU双重阳性22例，病原体总阳性数为101，治疗后转阴数为90，病原体清除率为89.1%，CT与UU的清除率分别为84.4%和88.6%。
周雅等报道 ［4］ 左旋氧氟沙星对衣原体疗效较好（100%），克拉霉素对支原体和混合感染疗效较好为83.3%和77.8%。
3 讨论
百红优是一种新型的大环内酯类抗生素，为红霉素大环内酯上第6位的羟基被甲基取代而成。主要通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白质合成而产生抗菌作用。对酸的稳定性比红霉素高800倍，尿中药物浓度为红霉素的10倍，它在体内代谢而产生的14羟产物，具有生物活性，其抗菌谱与克拉霉素本身相同，而且它们在体内的抗菌活性比体外大为提高。百红优抗菌谱与红霉素相似，经尿路排出的活性物质相当于用量的35%，大大高于其它大环内酯类药物平均6%的水平。百红优体外抗沙眼衣原体活性是红霉素的7～10倍，为强力霉素的4倍。口服吸收后，可迅速经胃肠道吸收，迅速分布到身体组织和体液之中，在泌尿生殖系统及皮肤软组织中均有较高的浓度，故对沙眼衣原体及解脲支原体所致的泌尿生殖道感染，具有疗 效好，疗程短，副作用少等优点，适合广大基层医院推广使用。
参考文献
1 袁晓玲.皮肤病与性病杂志，2001，23（1）:51.
2 郭俊岗.皮肤病与性病杂志，2001，23（2）:40.
3 刘妹萍.临床皮肤科杂志，2000，29（6）:345-346.
4 周雅.皮肤病与性病杂志，2001，23（2）:41-42.
（编辑罗 彬）
作者单位:236604安徽省太和县人民医院皮肤性病科
安徽省太和县倪邱中心医院
